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常见问题

脂质体制备中离不开磷脂

2020-12-18 15:08:19

看到磷脂与脂质体,那真的是有讲不完的话题。作为药用辅料,磷脂发挥着极大的作用,在脂质体制备过程中依然如此。既然艾伟拓小编会说脂质体制备中离不开磷脂,它们究竟有着怎样的联系呢?脂质体制备中又有哪些常用磷脂呢?

 我们都知道,磷脂是生物膜的重要组成部分,它固有的既具亲水性又具亲脂性的双亲性质使得磷脂能自发在水介质中形成闭合双分子层,成为生物膜骨架。利用该性质发展起来一种新型药物制剂技术—脂质体。脂质体作为药物载体具有靶向性、缓释长效性等特点,在药物的定向输送研究中受到广泛重视。但天然磷脂作为脂质体膜材,由于其寿命短、易被氧化、稳定性差等缺点,应用受到限制。人工合成两亲性材料制备脂质体,稳定性有较大提高,使脂质体研究和应用领域得到拓展。在脂肪乳、乳化剂领域也得到很好的应用。

 说到脂质体制备中常用的辅助脂质,小伙伴们听好了,主要有磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰胆碱(PC)、胆固醇(Chol)等。其中,二油酰基磷脂酰乙醇胺(DOPE)是应用最广的一种辅助脂质。

 DOTAP(溴化三甲基-2, 3-二油酰氧基丙基铵)、DOTMA(氯化三甲基-2, 3-二油烯氧基丙基铵)、DC-Chol(3β-[N-(N’,N’-二甲基胺乙基)胺基甲酰基]胆固醇)是较为常用的阳离子脂质,但单独形成脂质体稳定性、膜融合性、转染效率差,所以常需要添加辅助脂质。其中DOPE(二油酰磷脂酰乙醇胺)是最为常用的辅助脂质,比使用DOPC(二油酰磷脂酰胆碱)、CHO(胆固醇)脂质体的融合性、转染效率均高。

 DPPC相转变温度为41℃,因此是制备温敏脂质体的必需磷脂。Celsion公司开发的热敏脂质体ThermoDox(阿霉素热敏溶离脂质体),膜成分中含有90%的DPPC,经临床研究证实,通过联合射频消融技术,ThermoDox可使肿瘤部位阿霉素原药浓度提高10倍,从而解决了脂质体肿瘤内释药缓慢的问题,使得药物更具肿瘤靶向性。ThemoDox现在正在我国进行国际多中心Ⅲ临床试验研究。


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